Un razionale scientifico provato e un brevetto esistente: il candidato farmaco si potrà testare sull’uomo “nel giro di un paio d’anni“. Angelo Reggiani, ricercatore senior e principal investigator in farmacologia all’Istituto italiano di tecnologia (Iit) di Genova, ha raccontato quella che potrebbe diventare una cura “made in Italy” in grado di contrastare tutti i coronavirus presenti e futuri, a cominciare dal Sars-CoV-2 con tutte le sue varianti, semplicemente sbarrando la porta che usano per entrare dentro il nostro organismo. Lo scienziato premette che: “Non è ancora un farmaco ma è il primo tassello per arrivarci. E non sarà mai uno strumento antagonista o sostitutivo rispetto ai vaccini bensì una potenziale arma complementare“.
Reggiani cita i colleghi coautori dello studio da cui nasce tutto, pubblicato sulla rivista “Pharmacological Research” dell’Unione internazionale di farmacologia di base e clinica: Paolo Ciana dell’Università Statale di Milano, docente di farmacologia, e Vincenzo Lionetti della Scuola superiore Sant’Anna di Pisa, docente di anestesiologia. Per un totale, non casualmente, di due farmacologi su tre inventori. “Pensare a un approccio del genere ci è venuto naturale perché si fonda su un principio molto familiare in farmacologia, ossia andare con un antagonista contro un recettore: l’antagonista è l’aptamero, un frammento di Dna a singolo filamento. Il recettore è il residuo K353 della proteina Ace2“. Ace2, ovvero la porta d’ingresso usata dai coronavirus, mentre K353 è la ‘serratura’, la porzione di Ace2 che si lega alla proteina virale Spike permettendo al nemico di insinuarsi nella cellula bersaglio. “Quello che abbiamo inventato, perché non è una scoperta, ma un’invenzione è quindi una sorta di schermo per bloccare il virus. L’aptamero si lega a K353 che diventa inaccessibile a Spike. Dopo uno screening su milioni di aptameri, ne abbiamo selezionati due e abbiamo dimostrato che in vitro funzionano come pensavamo potessero fare” continua spiegando.
Reggiani, Ciana e Lionetti hanno quindi “gettato le basi”, di un trattamento che resta da costruire. “Abbiamo provato il principio. Ora, per arrivare a un candidato farmaco da avviare ai test clinici, gli step fondamentali sono due. Il primo, la cosa più importante in questo momento, è stabilizzare la molecola formulandola in maniera appropriata, in modo che possa davvero essere somministrata, arrivare alla cellula bersaglio e fare quello che deve. Questa è la prima operazione, non facile, ma nemmeno straordinariamente difficile“. Ma la domanda sorge spontanea, si tratterà di una pillola, un’iniezione o uno spray? “Siamo partiti con l’ipotesi aerosol perché essendo Covid-19 una malattia che interessa soprattutto le vie respiratorie ci sembrava la prima strada da tentare. Vediamo quale sarà la formulazione migliore“.
Il farmacologo prosegue dicendo: “Il secondo step è confermare che la potenziale terapia non sia tossica. Per quello che è l’aptamero e per come funziona, per il meccanismo d’azione che ha, abbiamo grandi speranze che non sia tossico visto che non genera una risposta immunogenica. Non entra nemmeno nel nucleo della cellula e non può interagire con il nostro Dna. Fatti questi passaggi, ovvero la stabilizzazione e la formulazione, e la verifica di tossicità, saremo pronti per iniziare i test sull’uomo. Che significa cominciare le tre fasi di sperimentazione necessarie a dimostrare che un candidato farmaco è efficace e sicuro nell’uomo. Come speranza, ma ripeto è una speranza, diciamo che ci vorranno un paio d’anni“. “Molto, ovviamente, dipenderà anche dai finanziamenti che riusciremo a trovare”. Ora infatti, il trio italiano auspica che qualcuno si faccia avanti: “L’ideale sarebbe che un’azienda farmaceutica si dimostrasse interessata a investire su questo progetto, perché avrebbe le risorse, le competenze e la capacità organizzativa per farlo. Vedremo, il primo passo lo abbiamo fatto“.
